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Kollagenosen

Bosentan kann oral eingenommen werden, die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50 % und wird durch gleichzeitige Nahrungseinnahme nicht verändert. Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 3 bis 5 h erreicht, die Substanz wird zu 98 % an Plasmaproteine gebunden. Bosentan wird in der Leber metabolisiert und induziert Cytochrom P450 (CYP) 2C9 und CYP3A4 möglicherweise auch CYP2C19. Die terminale Halbwertszeit liegt bei etwa 5 h.

Bettina Polk, Stuttgart

Bosentan (Tracleer®) ist ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der bei Patienten mit systemischer Sklerodermie und einer damit assoziierten pulmonalen arteriellen Hypertonie die körperliche Leistungsfähigkeit verbessert. Neue Studien zeigen außerdem, dass mit diesem Therapieprinzip auch Fingerulzera vermindert werden können, die ebenfalls eine mögliche Komplikation bei Sklerodermie-Patienten sind. Auf einem Symposium der Firma Actelion diskutierten Experten über die aktuellen Therapiemöglichkeiten bei dieser seltenen schweren Erkrankung.

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