Prävention und Therapie von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems

Bezeichnung/INN,
Handelsname,
Hersteller

Stoffgruppe,
Indikation

Wirkungsmechanismus

Pharmakokinetik

Nebenwirkungen

Studien

Besonderheiten, Kurzbewertung

Alfimeprase,
Bayer HealthCare, Nuvelo
[1–3]

Thrombolytikum,
Therapie der akuten peripheren arteriellen Verschlusskrankheit (PAVK) und Behandlung bei Katheterverschluss; möglicherweise auch Einsatz bei Schlaganfall und tiefen Venenthrombosen

Auflösung von Blutgerinnseln, direkt fibrinolytische Wirkung ohne Plasminogen-Aktivierung

Intraarterielle/
-venöse Gabe oder Applikation direkt in den Thrombus;
rasche Inaktivierung durch Alpha-2-Makroglobulin (sobald frei im Blut)

Blutungen, Hypotonie

Phase-III läuft (Therapie der PAVK und Behandlung bei Katherverschluss);
Fast-track-Status für PAVK-Therapie (FDA)

Effektive (rasche) Thrombolyse; Wirkung ist unabhängig von der Menge an verfügbarem Plasminogen (insbesondere bei großen Gerinnseln von Interesse), vermindertes Blutungs-Risiko (keine systemische Plasminogen-Aktivierung, rasche Inaktivierung)

Aliskiren (SPP 100),
Rasilez® (geplanter Handelsname),
Novartis
[4, 5]

Renin-Hemmer,
Behandlung der Hypertonie;
möglicherweise auch (Optimierung der) Behandlung der Herzinsuffizienz

Bindung an Renin verhindert Umwandlung von Angiotensinogen in Angiotensin I;
komplette Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS)

Orale Gabe;
t1/2 etwa 24 h

Gut verträglich (keine besonderen Veränderungen des Elektrolythaushalts, des Blutdrucks oder der Herzfrequenz)

Phase-III läuft, z. T. bereits abgeschlossen (Hypertonie)

Komplette Hemmung der Angiotensin-II-Bildung und des RAAS (Gegensatz zu ACE-Hemmern);
Aktivierung, Anstieg Plasma-Renin-Konzentration (auch durch andere Antihypertensiva) wird verhindert: Vorteil? Renin-Aktivität = Indikator für kardiovaskuläres Risiko?

BAY 59-7939,
Bayer HealthCare
[6–9]

Orales Antikoagulans, Faktor-Xa-Inhibitor,
Prävention von Venenthrombosen nach großer orthopädischer Operation,
Therapie von Venenthrombosen,
Prävention eines Schlaganfalls bei Vorhofflimmern

Direkte, reversible, selektive Hemmung des Gerinnungsfaktors Xa als einen zentralen Faktor der Blutgerinnung (extra- und intravaskulärer Weg)

Orale Gabe;
Bioverfügbarkeit > 80 %; renale sowie biliäre/intestinale Elimination; t1/2 5–9 h

Blutungen (Risiko bei fester Dosis von 1 x tägl. 10 mg gering, vergleichbar mit dem bei Gabe von Enoxaparin, Ergebnisse Phase-II)

Phase-III läuft (Prävention von Venenthrombosen nach großer orthopädischer Operation);
Phase-II läuft (Therapie von Venenthrombosen, Prävention eines Schlaganfalls bei Vorhofflimmern)

Viel versprechend, vergleichbar wirksam wie derzeitiger Goldstandard (= Enoxaparin) in Prävention Venenthrombosen;
Vorteil (insbesondere für chronische Indikationen): keine Überwachung der Blutgerinnung, keine Dosisanpassung

KW-3902,
NovaCardia
[10]

Diuretikum, Adenosin-A1-Rezeptorantagonist,
Therapie der Herzinsuffizienz

Hemmung der Reabsorption von Na+/Wasser durch Blockade von Adenosin-A1-Rezeptoren im proximalen Tubulus und Sammelrohr der Nieren, Verhinderung Adenosin-getriggerter Vasokonstriktion an afferenten Arteriolen der Nieren

Orale oder intravenöse Gabe

Phase-II erfolgreich abgeschlossen, Phase-III soll im Lauf des Jahres 2006 anlaufen

Aufrechterhaltung der Nierenfunktion, effektive Diurese (Diuretika-Gabe führt zu erhöhter Na+-Konzentration im distalen Tubulus, Adenosin-Freisetzung, Vasokonstriktion afferenter Arteriolen und reduzierter Filtrationsrate)