Antiretrovirale Therapie mit Eintabletten-Präparaten

Etwa 30 Jahre nach Einführung des ersten Virustatikums zur antiretroviralen Therapie stehen jetzt mehr als zwei Dutzend Wirkstoffe zur Behandlung der HIV-Infektion zur Verfügung. Heute werden zunehmend Präparate eingesetzt, die drei Substanzen in einer Tablette enthalten; sechs entsprechende Präparate sind im Handel. Die älteste Kombination ist Atripla®, das Efavirenz, Emtricitabin und Tenofovir-Disoproxil enthält. Ähnlich zusammengesetzt ist Eviplera®: Efavirenz wurde hier durch das besser verträgliche Rilpivirin ersetzt. Mit Stribild® wurde erstmals eine Kombination mit einem Integrase-Inhibitor verfügbar. Die Zubereitung enthält die antiretroviral wirksamen Substanzen Elvitegravir, Tenofovir-Disoproxil und Emtricitabin. Zur Verbesserung der pharmakokinetischen Eigenschaften ist außerdem der Enzyminhibitor Cobicistat enthalten. Im Triumeq® werden die zwei Nukleosidderivate Lamivudin und Abacavir mit Dolutegravir, einem anderen Integrase-Inhibitor, kombiniert. Die beiden neuesten Dreifachkombinationen Genvoya® und Odefsey® entsprechen Stribild® und Eviplera®, jedoch wird in beiden Tenofovir-Alafenamid, ein optimiertes Prodrug von Tenofovir, verwendet. Die Entwicklung der Kombinationspräparate zur einmal täglichen Einnahme dokumentiert die Fortschritte, die in den vergangenen zehn Jahren gemacht wurden. Das größte Problem im Zusammenhang mit der HIV-Epidemie bleibt jedoch ungelöst: Es ist kein Arzneimittel in Sicht, das die Eradikation des Erregers ermöglicht und somit zur Heilung des Patienten führt.
Arzneimitteltherapie 2017;35:438–50.